Historia en Breve
En los Estados Unidos, la sobredosis de opioides es la causa principal de muerte en personas menores de 50 años, y esta adicción es tan generalizada que ha provocado una disminución en el promedio de esperanza de vida
Por otro lado, el kratom se ha utilizado como medicina tradicional en Malasia y Tailandia durante siglos, principalmente para incrementar los niveles de energía. También tiene una larga historia como sustituto para suspender el uso del opio
El kratom contiene alcaloides corinanteina, tales como la mitragenina, que interactúa con los receptores opioides, adrenérgicos, de serotonina, dopamina y adenosina
Si bien, los alcaloides presentes en el kratom se unen a los receptores opioides, los ensayos realizados con animales sugieren que el potencial de abuso del kratom es muy bajo
Se sabe que un compuesto descubierto en las hojas secas del kratom, 7-hidroximitraginina, es un agonista opioide completo de acción rápida que puede sustituir directamente a la morfina y generar un hábito. Al parecer este compuesto no está presente en cantidades detectables en los extractos frescos, por lo que emplear un extracto o té de hojas frescas podría ser una forma de evitar la posibilidad de adicción
Dado que, en los Estados Unidos la sobredosis de opioides es la causa principal de muerte entre las personas menores de 50 años, resulta muy evidente el hecho de que necesitamos alternativas más seguras para controlar el dolor. La adicción desenfrenada hacia los opioides es tan importante que incluso ha causado una disminución en la esperanza de vida.
En esta entrevista, Christopher McCurdy, profesor de química médica en la Facultad de Farmacia de la Universidad de Florida y exbecario postdoctoral en química de los opioides en la Universidad de Minnesota con una beca de capacitación postdoctoral otorgada por los Institutos Nacionales de la Salud (NIH), habló sobre el uso de kratom como alivio para el dolor y suspención del uso de opioides.
Es uno de los pocos científicos de los Estados Unidos que estudia el kratom, y lo ha investigado durante casi 15 años. Según McCurdy:
"En la actualidad, alrededor de 115 o 116 personas mueren por sobredosis de opioides todos los días... Esto ha superado a los accidentes automovilísticos y otras causas de muerte... Considero que esta planta, tiene el verdadero potencial para ayudar a frenar tal situación. Posiblemente no sea la única solución para resolver la crisis, pero sin duda podría ser de utilidad".¿Qué es el kratom?
El kratom (Mitragyna speciosa) es un árbol nativo de Malasia y Tailandia, que crece en todo el sudeste asiático en áreas tropicales.
Si bien, es parte de la familia del café, tiene una química muy diferente a los granos de café; se ha utilizado en la medicina tradicional en Malasia y Tailandia durante siglos, principalmente para incrementar los niveles de energía. También tiene una larga historia como sustituto del opio.
"Muchos de los fumadores de opio que se quedaban sin opio pueden utilizar los preparados de kratom para compensar hasta que pueden obtener el opio. También, encontraron que era una excelente medida para suspender el uso personal de opio o ayudarles a otros familiares o amigos a hacerlo", indicó McCurdy.
"Entonces... lo que harían sería arrancar las hojas frescas por la mañana, preparar un té y luego beberlo dos o tres veces al día... No obstante, desde el punto de vista científico, esto plantea muchas preguntas, en cuanto a porqué funciona, ¿es un hábito formado y habituación por sí sola?"Por desgracia, no se han realizado muchas investigaciones sobre el kratom, en parte porque no pueden patentarse productos naturales como materia de origen vegetal.
Tampoco pueden patentarse los productos de la planta para suspender el uso de opioides o como alivio para el dolor de un tratamiento antidepresivo, ya que todas estas posibles opciones terapéuticas están cubiertas por el uso histórico del kratom. McCurdy lo explica:
"Si tuviera que producir cualquiera de las moléculas a través de un proceso patentable, como una síntesis total, enzimática o bioquímica, entonces podría ser factible patentar el producto. De igual manera, el proceso también podría ser patentado. Lo cual podría generar la posibilidad de comercialización.
Pero, tan solo obtener el material vegetal en la forma como está disponible ahora en el mercado y hacer un extracto... no lo vuelve apto para ser patentado...".El kratom exhibe actividad opioide
McCurdy ha estudiado la forma en que el kratom podría influir en la adicción y abstinencia a los opioides. La planta cuenta con diversos alcaloides (compuestos que contienen nitrógeno). La morfina es un ejemplo de un alcaloide presente en la planta de amapola.
El kratom contiene alcaloides corinanteina, el principal es la mitragina, que se cree es el responsable de la mayor parte de los efectos farmacológicos. Dicho lo anterior, la planta contiene muchos otros alcaloides, y muchos de sus compuestos funcionan sinérgicamente para causar efectos beneficiosos.
La mitraginina ha exihibido actividad opioide. Recientemente, esta y muchos otros alcaloides presentes en la planta de kratom fueron denominados como opioides por el comisionado de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglpes).
"Al principio, muchas personas estaban molestas al respecto, pero creo que necesitan entender que un opioide es una molécula que puede interactuar con los receptores opioides o esas proteínas en el cuerpo", indicó McCurdy.
En otras palabras, un opioide no es idéntico a un opiáceo, derivado de la planta de opio (o adormidera), como la morfina, oxicodona u oximorfona. El término opioide es una denominación genérica que incluso incluye a las endorfinas endógenas que se unen a los receptores opioides en el cuerpo.
La mitraginina es diferente a otros opioides
Si bien, tiene actividad opioide, la molécula de mitraginina es diferente a otras moléculas opioides. McCurdy explica que:
"Inicialmente, enviamos un alcaloide purificado de mitraginina para analizar todo un conjunto de objetivos farmacológicos del sistema nervioso central... Lo que encontramos fue un perfil realmente notable de esta molécula.
Por ejemplo, la morfina... es bastante selectiva para los receptores opioides. La mitraginina se une con los receptores opioides... pero también interactúa con receptores adrenérgicos, de serotonina, dopamina y adenosina.
Los receptores de adenosina son el objetivo de la cafeína. En cierto modo, esto explica por qué algunos de los alcaloides en la planta pueden causar tal excitación o efecto similar a un estimulante. También, interactúa con los receptores adrenérgicos alfa-2, [que] son... utilizados para generar la abstinencia a los opioides.
Los agentes que activan los receptores alfa-2, como la clonidina, se emplean en el tratamiento para producir la abstinencia a los opioides y detener los síntomas generados por la abstinencia, como temblores, sudoración y frecuencia cardíaca acelerada...
Honestamente, cuando obtuve el informe de la empresa que había analizado la molécula, pensé, '¡Esto es asombroso! Acabamos de encontrar una solución natural para combatir la adicción a los opiáceos, 'porque aquí interactuaba con muchos de los mismos objetivos que abordábamos farmacológicamente de forma individual...
Luego, continuamos con estudios de farmacología mucho más detallados, mientras observábamos lo que ocasionaba en animales adictos a la morfina, y cómo se comportaban los animales cuando suspendíamos el suministro de morfina y les proporcionábamos mitraginina.
Lo que observamos fue realmente extraordinario. Se hizo una comparación entre la mitraginina y la metadona y buprenorfina, los dos fármacos comercializados para tratar la adicción y abstinencia a los opioides. Lo que encontramos fue un perfil mucho más limpio. [Kratom] no era increíblemente superior... pero parecía ser más leve.
Activa los receptores de opioides. Lo mismo ocurre con la metadona y buprenorfina, pero la buprenorfina y metadona parecen ser agonistas completos o activadores de los receptores opioides, mientras que, por otro lado, creemos que la mitraginina podría ser un agonista parcial...
Además, puede activar una vía de señalización diferente una vez que se activa el receptor... Esto podría considerarse como las diferentes entradas de un televisor... donde el sistema está activo, pero tenemos la entrada de un reproductor de Blu-ray o desde un satélite-simplemente son diferentes formas de señalización.
Aparentemente, la mitraginina realiza la señalización de tal manera que no parece causar depresión respiratoria, al menos en la proporción que lo hacen otros opiáceos convencionales...
En esencia, la depresión respiratoria o interrupción de la respiración es la causa de muerte por sobredosis de opiáceos. Por otro lado, los opioides son bastante seguros para los órganos del cuerpo, excepto por el hecho de que son depresores del sistema nervioso central. Pueden ocasionar una desactivación generalizada"
.¿Cómo podría el kratom aliviar los síntomas de abstinencia?
(El video está disponible solo en inglés)
Como agente terapéutico para ayudar a las personas a suspender el uso de opioides, el kratom puede proporcionar importantes beneficios.
En el anterior informe de noticias de CNN en inglés, el Dr. Sanjay Gupta habla con dos personas adictas a los opioides que pudieron dejar su hábito por medio del kratom, y entrevista a McCurdy sobre la capacidad superior del kratom como tratamiento para abordar la adicción a los opioides.
Sin embargo, McCurdy cree que debe ser regulado para evitar una combinación peligrosa con otras sustancias mucho más riesgosas. Según afirma, esta mezcla es la responsable de las muertes relacionadas con el kratom.
Entonces, ¿cómo podría el kratom detener la adicción a los opiáceos? Según explicó McCurdy, los tres receptores opioides usuales son mu, delta y kappa, que están vinculados con un dolor leve o adormecedor.
En otras palabras, son receptores analgésicos, porque bloquean o retardan las transmisiones de señales de dolor a nivel de la médula espinal, por lo que el cerebro no procesa ampliamente las señales de dolor.
Mu fue denominado así por su capacidad para interactuar con la morfina. El receptor mu es responsable del efecto de euforia relacionado con los opiáceos. También, es el principal responsable de la depresión respiratoria. El receptor delta también es un objetivo de los analgésicos selectivos, y no parece tener capacidades tan adictivas como el receptor mu.
Por desgracia, el receptor delta está vinculado con episodios convulsivos, y muchos ensayos de medicamentos focalizados en el receptor opioide delta selectivo tuvieron que ser detenidos debido a estos episodios que no pudieron solucionarse. Al parecer, el kratom no tiene una interacción significativa con los receptores delta.
El receptor opioide kappa, aunque es beneficioso para mitigar el dolor, puede causar disforia (sensación de tipo aversiva). "En los años 70 y 80, pensaron que habían descubierto un analgésico opioide no adictivo kappa selectivo que era tan potente -o incluso más- como la morfina", indicó McCurdy.
Pero, cuando comenzaron a realizar los ensayos clínicos con participantes humanos, la sustancia no funcionó. "Las personas que tomaron el medicamento dijeron, 'no sé qué fue eso, pero nunca me lo vuelvan a proporcionar'. Se sentían tan mal que abandonaron los ensayos incluso después de recibir una sola dosis".
El potencial de abuso de Kratom podría ser bajo
Al parecer, el kratom es un agonista parcial de todos estos receptores, pero influye débilmente en el delta y kappa. Pero, si el receptor mu es el objetivo principal, ¿acaso no significa que kratom podría ser una sustancia adictiva? En la actualidad, los ensayos realizados con animales sugieren que el potencial de abuso del kratom es bastante bajo. McCurdy explica que:
"Actualmente, tengo un artículo sobre biología de la adicción que está siendo revisado por un colega mío, Scott Hemby, de la Universidad de High Point en Carolina del Norte... [que analiza] cuál es el verdadero potencial de abuso de la mitraginina. Esta persona entrenó ratas para autoadministrarse morfina.
Los animales fueron capaces de aprender a presionar una palanca para recibir inyecciones de morfina... Una vez entrenados, puede sustituirse la morfina por alguna otra sustancia y observar si la perciben como morfina, ¿correcto?
Entonces, la sustituimos por mitraginina y dejaron de autoadministrársela. Parecía como, 'bueno, esto es interesante. Tal vez no activaba el receptor opioide mu de una manera adictiva o de una forma que produjera adicción. Por supuesto que... en ese momento, lo hicimos de manera limitada porque esperamos obtener algún financiamiento para realizar la investigación.
Pero el punto de este asunto es que muchos medicamentos podrían sustituir a la morfina... como la oxicodona u oximorfona, que sabemos que tiene uso clínico. Pero, la mitraginina no puede sustituirla. Lo que fue aún más interesante es que no pudimos entrenar a los animales para autoadministrarse mitraginina en diversas dosis.
Este fue un indicador muy poderoso de que la mitraginina no tiene potencial de abuso. De hecho, relativamente esa es la información que aparece en nuestro artículo".
Las hojas frescas de kratom podrían ser más seguras que las secas
Otro compuesto presente en algunos productos de kratom procesados y secos, 7-hidroximitraginina, es un agonista opioide completo, que puede tener una acción muy rápida y potente, el cual podría sustituir directamente a la morfina y crear el hábito. Sin embargo, no parece causar depresión respiratoria severa.
No obstante, este compuesto no se encuentra presente en los extractos frescos, y el equipo de McCurdy ha tratado de determinar exactamente cómo, cuándo y por qué se produce el compuesto. Por ejemplo, podría ser un subproducto oxidativo creado durante el proceso de secado, o podría ser el resultado de diferentes zonas de crecimiento, microclimas, presencia de ciertos insectos o bacterias en el suelo.
"Considero que lo más interesante de la realización de este estudio es que, tratamos a los animales con mitraginina que ya eran adictos a la morfina, y luego volvimos a exponerlos a la morfina autoadministrada... lo cual disminuyó su consumo de morfina.
Esto fue muy emocionante porque también demuestra que existe un potencial terapéutico para reducir el consumo de opioides.
Lo cual plantea la pregunta acerca de si hay 7-hidroximitraginina presente en una cantidad muy pequeña, y que quizás tenga 20 veces o más de mitraginina relacionada con el 7-hidroximitraginina.
Pero ¿eso contrarresta realmente el efecto del compuesto 7-hidroximitraginina para que no sea tan dañino? Es muy difícil decirlo en este momento, porque no contamos con suficientes estudios científicos.
Tenemos muchos estudios adicionales planificados y esperamos poder averiguar lo que ocurre. Pero, nuestra conclusión es que el kratom, en general, tiene un nivel adictivo muy similar al del café.
Realmente, no es tan dañino como una planta adictiva, pero depende de las circunstancias. Ahora, parece que esto podría depender del nivel de 7-hidroximitraginina presente en el material o producto que se utiliza".
En este momento, la evidencia se inclina hacia la 7-hidroximitraginina como resultado del estrés oxidativo por el secado de las hojas, lo que sugiere que el uso de hojas frescas para hacer té, o tomar un extracto, podría eliminar el riesgo relacionado con el metabolito oxidativo, al eliminar esencialmente el potencial adictivo del kratom. "En este momento, esa es nuestra hipótesis", indicó McCurdy.
"Hemos tenido la suerte de contar con la colaboración de la Universidad de Ciencias de Malasia, donde tienen variedades cultivadas del árbol de Mitragyna speciosa, que pueden emplear y estudiar. Hemos analizado el extracto fresco bajo un acuerdo".
El equipo de McCurdy también investiga las preparaciones tradicionales hechas por usuarios en Malasia y ha recibido muestras de árboles cultivados en entornos nativos. Ninguna de las muestras frescas contenía cantidades detectables de 7-hidroximitraginina.
¿Cuál podría ser el potencial de esta planta a futuro?
McCurdy ha creado un té de kratom modificado, en el que fueron eliminados ciertos alcaloides y sustancias químicas de la planta, lo cual puede evitar casi todos los efectos secundarios. Una vez perfeccionado, podría ser un producto patentable que tendría un uso terapéutico para contrarrestar los síntomas de abstinencia a los opioides sin causar algún efecto.
Un obstáculo que debe superarse es encontrar una fuente de kratom verificable que cumpla con los estándares de la FDA para garantizar la seguridad pública.
"En esencia, si se trata de un producto limpio y beneficioso que podamos obtener con regularidad y estandarizar, eso sería el siguiente paso. Lo que no queremos es que el producto sea muy bueno un día y al siguiente día no tan bueno, debido a que el contenido de alcaloides ha cambiado de un lote a otro. Debe haber consistencia de lote a lote", indicó.
Para resolver este problema, ha trabajado con horticultores de la Universidad de Florida para comprender las condiciones necesarias y permitir que el kratom pueda desarrollarse en los Estados Unidos, particularmente en Florida.
¿Podría cultivarse en un invernadero? ¿Cuáles serían sus requerimientos nutricionales? También ha sido contactado por productores comerciales que investigan la posibilidad de cultivar árboles de kratom.
"Considero que hay interés en este tema. Podría haber surgido un gran interés de saber si realmente podemos crear un nuevo tipo de producto para que estos productores lo analicen. En calidad de investigadores o productores, ese producto podría garantizarnos una opción farmacéutica de una fuente confiable que podamos controlar y entender", indicó.
"Esperamos poder mezclar y producir un producto que realmente sea de primera calidad, con el que podamos realizar ensayos clínicos controlados, y luego ayudar a las personas. Ese es el objetivo general; realmente se trata de obtener ayuda para todas estas personas que son adictas a los opiáceos y con suerte poder lograr que dejen de utilizarlos".
¿Cuál es la situación de las muertes relacionadas con el kratom?
Según McCurdy, el kratom tiene un perfil de seguridad "notable". Si bien, en los Estados Unidos se han reportado algunas muertes relacionadas con el kratom, la mayoría han ocurrido por una combinación con otras sustancias.
Un par de casos solo informaron haber encontrado kratom o alcaloides de mitraginina en el sistema de las personas fallecidas, pero en opinión de McCurdy, es complicado relacionar únicamente al kratom como responsable, ya que esta hierba se ha utilizado durante cientos de años en Malasia y Tailandia sin presentar algún antecedente de consecuencias letales.
"Simplemente, no sabemos lo suficiente acerca de cómo es metabolizado", indicó.
"Si una persona padece algún trastorno en su función; es posible que lleve una alimentación alta en proteínas o algún otro tipo de alimentación que crea saludable, pero por desgracia no se encuentra sano cuando toma el kratom. No sabemos todas las respuestas a estas preguntas, es necesario realizar más investigaciones.
Sin embargo, en la población indígena donde lo emplean, en Malasia y Tailandia, no ha habido ningún antecedente que este únicamente relacionado con el kratom.
De hecho, nunca ha sido una sustancia que tenga potencial de abuso o que sea buscado por placer. Tiene un uso rutinario en términos sociales; es como [lo que es] el café en los Estados Unidos. [Ellos] lo beben por la mañana antes de ir a trabajar y a media tarde...".
¿Cuáles son los tipos de Kratom?
Los cuatro tipos diferentes de kratom son el rojo, blanco, verde y Maeng Da. Si bien, el blanco y verde son considerados el mismo (la única diferencia es el momento en que se recolectan las hojas), la versión con venas rojas es diferente.
Muchos afirman que las hojas con venas rojas contienen más alcaloides y que la planta es una versión más potente, pero según las pruebas de McCurdy, la potencia está menos relacionada con las venas o cepa, y más bien está vinculada con la ubicación de la planta.
"Hemos analizado muchos productos disponibles en el mercado a través de cromatografía líquida de rendimiento ultra-alto y espectrometría de masas.
Lo que hemos comprendido es que algunas veces lo que las personas consideran como lo más potente-el tipo con venas rojas--en realidad tiene el contenido más bajo [de alcaloides], en comparación con los productos que son más económicos.
Pero, una vez más, es una de esas cuestiones en las que no hay normas de etiquetado verdaderas ni hay consistencia. Podría comprar el de venas rojas un día, después comprarlo la siguiente semana y podría ser menos potente; y luego, volver a comprarlo la próxima semana y obtener un producto más potente...
Sin embargo, a partir de lo que hemos observado en los entornos naturales, la diferencia podría radicar en los microclimas...
La cepa Maeng Da, promocionada como una de las cepas de gama alta y superior, proviene de una hoja con forma de cuerno llamada hoja dentada. En lugar de una hoja agradable y suave, como la hoja de Mitragyna, observará que es suave en la parte inferior y luego con bordes irregulares hasta cierto punto.
Una vez más, no hemos observado gran diferencia en ninguna de estas supuestas cepas. Mucho está vinculado con la comercialización, y el rol que puede desempeñar en el entorno del consumidor".
El kratom también debe utilizarse con precaución
Si bien, el kratom exhibe un perfil de seguridad favorable en comparación con los opioides, esto no significa que su uso no tenga algún riesgo y pueda emplearlo sin preocupaciones. Es importante reconocer que el kratom es una sustancia psicoactiva y no debe usarse negligentemente.
Aún hay muy pocas investigaciones que demuestran cómo emplearlo de manera segura y efectiva, y podría tener un efecto muy diferente en cada persona.
Además, aunque podría ser útil para poder suspender el uso de opioides, ciertos tipos de kratom pueden ser potencialmente adictivos. Así que, por favor, realice una investigación antes de emplearlos.
Podría comenzar por la Asociación Americana del Kratom; también debe saber que hay muchas otras alternativas seguras y efectivas en vez de los analgésicos recetados y de venta libre. Si busca opciones más seguras para aliviar el dolor para no recurrir a los opioides, puede consultar las siguientes opciones para abordar el dolor sin medicamentos.
Dr. Joseph Mercola
sab, 09 mar 2019 07:14 UTC
https://es.sott.net/article/65623-Kratom-Una-alternativa-para-abstenerse-y-suspender-el-uso-del-opio
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